Nerlynx是一种激酶抑制剂，不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)相连，包括HER2和HER4。在体外，莱那替尼可以减少EGFR和HER2的自磷酸化，减少MAPK和AKT信号传导，抑制表达EGFR和/或HER2的癌细胞的活性。其代谢产物M3、M6、M7和M11也具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服莱那替尼可以抑制表达EGFR和HER2的肿瘤细胞的生长。

适应症：用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀)辅助治疗，但疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。

用法用量：推荐剂量为240 mg(6片)，每日口服一次，随食一年。首次使用莱那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺，以预防严重腹泻。

特殊人群使用：哺乳期妇女应停止服用莱那替尼。

常见副作用：腹泻是来那替尼常见的副作用，其他常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎、食欲不振、肌肉痉挛、消化不良等。洛哌丁胺应在接受莱那替尼治疗前56天给药，以预防或减缓腹泻。临床上，可以给予额外的止泻药物、液体和电解质来帮助治疗腹泻。

注意事项：

1)腹泻：虽然用药前已采取预防性止泻治疗，但部分患者仍可能出现强烈的腹泻症状，临床上需要补充水分和电解质。严重或顽固性腹泻应停药，若使用最小剂量后仍出现4级腹泻或2级以上腹泻，应永久停药。

(2)肝毒性：治疗前三个月每月检测肝功能，然后每三个月或临床必要时检测一次。若患者出现3级肝功能异常，应暂停用药，若出现4级肝功能异常，应永久停药。

(3)胚胎的胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

2017年7月，莱那替尼被FDA批准用于成人HER2阳性早期乳腺癌的扩展辅助治疗。2018年9月，莱那替尼获得欧盟委员会(EC)批准，用于激素受体阳性和HER2阳性早期乳腺癌患者的扩展辅助治疗。

2019年7月，Puma向FDA提交补充新药(sNDA)申请，申请扩大来那替尼三线治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的适应症。2020年2月25日，FDA批准奈拉替尼(NERLYNX)和卡培他滨联合治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，这些患者在疾病转移后接受了两次或两次以上的抗HER2治疗。

莱那替尼的使用说明

拉那替尼的推荐剂量为240毫克(6片)，口服，一天一次，持续一年。根据个人安全和耐受性，建议中断剂量和/或减少剂量。严重肝损害患者的初始剂量减少到80毫克。建议饭前服用莱那替尼。如果饭后服用，至少需要半小时。

在莱纳替尼治疗的前56天，患者应使用洛哌丁胺，然后根据需要使用它来帮助控制腹泻。为了帮助控制腹泻，临床上也应该使用其他止泻药、输液和电解质。

如果患者出现严重的副作用，包括腹泻或肝损伤(肝毒性)，应停用莱那替尼。孕妇或哺乳期妇女不应使用来那替尼，因为这种药物会对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。

具体给药方法：止泻预防：洛哌丁胺与第一剂来那替尼同时服用，前两个疗程连续服用56天。指导患者每天保持排便1-2次，如何使用止泻治疗。

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