40%的非小细胞肺癌患者会出现中枢神经系统（CNS）转移，脑转移患者的生活质量也会大大降低。对于肺癌脑转移患者，靶向治疗可能比传统放化疗更有针对性，治疗效果更好，副作用更少。目前，肺腺癌脑转移的靶向药物：特罗凯（厄洛替尼）、奥希替尼和布加替尼。本文主要介绍如何选择肺癌脑转移、特罗凯、奥希替尼和布加替尼。

肺癌脑转移瘤、特罗凯、奥希替尼、布加替尼、选择标准说明

1. 特罗凯和奥希替尼是肺癌脑膜转移患者的首选。

1）EGFR突变，首诊为脑膜转移但症状不明显，首选特罗凯。

特罗凯对脑膜转移有一定疗效。特罗凯（厄洛替尼）以脉冲休克疗法为基础，一次 4 粒胶囊，每四天一次，从而提高药物在脑膜中的浓度。特罗凯的说明书建议最佳剂量是每六天一次 6 粒胶囊。脉冲疗法对以前未使用易瑞沙和特罗凯的EGFR突变患者将显示出良好的疗效。即使发生易瑞沙耐药，发生脑膜转移，特罗凯冲击疗法也可能使患者达到4～6个2个月的无进展生存期，但缺点是特罗凯的副作用相应增加，而之前接受过特罗凯治疗的患者疗效不佳。针对性的抵抗力可能不明显。

但需要注意的是，如果特罗凯有明显症状，单药控制时间不是很长。特罗凯脉冲的主要目的是增加大脑的浓度。对完全耐药的患者影响不大，局部耐药时可试用。

印度特罗凯（厄洛替尼）

2.) 奥希替尼 9291

甲磺酸奥希替尼片剂已在临床试验中显示出强大的脑血浆穿透能力。 9291临床试验证实，奥希替尼对脑转移或软脑膜转移（LM）患者的疗效优于化疗。客观缓解率高。

2.肺癌脑转移患者，首选特瑞沙（奥希替尼）

不仅可以减少耐药突变脑转移瘤的病变，而且对尚未耐药的EGFR突变脑转移瘤患者有效。奥希替尼的临床试验中有144项为脑转移瘤，化疗组的中位无进展生存期为4.4个月，特雷莎臂延长至8.5个月，与在没有脑转移的患者中。这是过去使用药物从未实现过的。对于脑转移患者，一线治疗的中位无进展生存期为15.2个月，而第一代靶向药物为9.6个月。当用作二线治疗时， 仍然有效，中位无进展生存期为 8.5 个月，而化疗组为 4.2 个月。

奥希替尼 9291

3.ALK阳性突变脑倒置患者，首选布加替尼

英文翻译为，中文名称为，，研发代号，适应症：克唑替尼耐药，ALK脑转移患者，++三突变或/顺突变导致奥希替尼耐药后的选择。

对于脑转移患者，颅内客观缓解率为67%，疾病控制率为86%，也优于艾乐替尼，入脑效果更好。 是一种可逆的 EGFR/ALK 双重抑制剂，对 ALK-TK 继发突变和其他 ALK 耐药突变均有效，并具有强的 CNS 渗透性。作为克唑替尼的接力靶向药物，研究表明布吉滨接力治疗后，全身和颅内肿瘤缓解率均显着，可评估44例脑转移患者，IRC评估90mg和颅内ORR剂量组分别为 42% 和 67%，90 mg 和剂量组的颅内 PFS 时间分别为 15.6 个月和 12.8 个月，这首次使 PFS 达到克唑替尼耐药患者1年以上，【微】。

布加替尼

来自银和康的海外医学提示：肺癌脑转移患者在服用靶向药物前应进行基因检测。最好根据突变靶点选择合适的靶向药物进行靶向治疗。若因主客观原因无法进行基因检测，可根据病理先行试用奥希替尼。主要原因是：1.肺腺癌是最常见的非小细胞肺癌病理类型。肺腺癌患者有60种。超过 % 是 EGFR 基因突变携带者。 2.奥希替尼具有很强的脑血浆穿透能力，对阳性和野生型非小细胞肺癌患者均有效。

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