格列卫 Veenat 甲磺酸伊马替尼 Imatinib
【适应症】
处方药。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗难治复发成人费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL);不能手术切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
【作用机制】
磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生…
【副作用】
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。
【给药方法】
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。 推荐的起始治疗剂量：400mg/天
在治疗后未能获得满意疗效，如果没有严重药物不良反应的话，剂量可考虑从400mg/天增加到600mg/天或800mg/天
格列卫是一种口服片剂，宜在每日最大餐量时服用，并饮一大杯水
除非患者有吞咽困难的症状，否则不应将药物掰开或压碎。如果出现这种情况，可将药片溶于一杯水或苹果汁中。
【注意事项】
如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。
当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药，仅在中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 75×109/L时再恢复用药，剂量为400 mg/日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300 mg/日。
尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。
有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
【专家评价】
FDA评价：2001年5月及2002年2月美国FDA分别批准格列卫应用于CML及GIST的治疗，且是为数不多的仅通过了I期临床，就以“绿色通道”形式直接获批的临床一线新药。更少有人知道在格列卫的孕育过程中，直接或间接造就了两项“世界第一”(首次发现肿瘤细胞中的染色体变异;首次发现染色体易位现象)，5位美国科学院院士，5位Lasker临床医学研究奖得主(美国的诺贝尔奖)以及1位美国国家自然科学奖得主(类似我国的最高科学技术奖)。格列卫在治疗CML与GIST上的巨大成功，引起了医学界和科学界的极大关注，2011年汤母森的诺贝尔奖得主预测更是将格列卫排在生理学奖及医学奖榜首。
CFDA评价： 2002年4月，在中国上市。
【权威数据】
一、格列卫治疗GIST的疗效：
1、格列卫出现之前，晚期GIST患者的中位生存时间为19个月，而经过格列卫治疗，患者的中位生存时间延长到57个月。
2、格列卫治疗GIST的疗效高达84 %。
格列卫治疗白血病的疗效：
IRIS：国际干扰素和STI571(格列卫)研究，IRIS研究是一项全球最大的关于慢性初诊的Ph+ CML患者治疗的研究，格二、列卫与干扰素对照。随访8年的数据显示:
1、格列卫组的最佳MCyR高达89%，CCyR率为83%。
2、治疗MMR率也逐年增高。3个月时，MMR率为24%，6个月时为39%，随访8年时最佳MMR率达86%。
3、8年总生存率高达85%，如仅考虑CML相关死亡，总生存为93%。
【温馨提示】
即使专利期已过，但国内仿制药的价格定位在4000，就算考虑上各地的医保政策或者格列卫的申药公益活动，也是极少有人吃得起。国内“陆勇事件”便是个例子。药商不是慈善机构，但患病的人只想活下去。印度格列卫，是一种选择。注意，贪便宜也要选择质量合格的仿制药。
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