刺梨的药理作用

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（1）对胃肠道平滑肌的作用刺梨95%乙醇提取物（R7）及R7的乙醚提取物（B部分），无论对大鼠或兔的离体回肠的自发活动都有明显的抑制作用，且证明这一作用与所含维生素C无关。R7和B部分均能明显地对抗乙酰胆碱（Ach）和组胺回缩肠肌的效应，但对氯化钡（BaCl2）引起的肠痉挛无拮抗作用。在灌服刺梨汁后，大鼠胃或小肠平滑肌基本电节律几乎无改变，但是能促进胃肠平滑肌峰电活动，尤其以小肠平滑肌为显着。大鼠灌服1：2稀释的刺梨汁可加速胃肠的排推作用。给刺梨汁1h内有增加家兔胆道压力的作用。

①胰液分泌大鼠给刺梨汁后在所观察的4h内，胰液流量均明显高于对照组，胰淀粉活性在两组间无显着差异，但胰液中总蛋白含量以实验组为高，说明刺梨汁有促进胰液及胰酶（除胰淀粉酶外）分泌的作用。

②胃分泌果汁40g/kg灌胃，可使结扎幽门大鼠胃液量、总酸度、总酸排出量和胃蛋白酶活性均升高。而R7和B部分则除使胃蛋白酶活性有所升高外，使上述这些指标均明显降低，B部分对毛果芸香碱及组胺有拮抗作用，可使其对胃液量，总酸排出量和胃蛋白酶分泌的作用活性降低，而对五肽胃泌素的拮抗作用则不明显。

③胆汁分泌果汁10g/kg十二指肠给药，可明显促进大鼠胆汁的分泌，B部分尤为显着，其流量增加率分别达62.5%和78．9%，这一作用以给药2-3h蕞为显着。在胆汁分泌量增加的同时，胆汁内固体物的含量也明显增加。

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刺梨的药理作用。

2．降血脂及抗动脉粥样硬化鹌鹑和日本大耳白兔建立的动脉粥样硬化模型中，分别每日给予刺梨汁12．8g/kg和果汁40ml，均能使血脂水平显着降低，尤其是降低低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）更为明显。实验组肝脏大小与对照组相似，颜色略黄，肝重/体重比值趋于正常。实验组动脉内膜仅有散在的点状粥样硬化斑块，病理改变轻微，以上结果说明刺梨果汁能降脂，延缓或阻断动脉粥样硬化（AS）斑块的形成和发展。

3．抗氧化作用刺梨果汁糖浆，系SOD强化的刺梨浓缩汁，每次40ml，2次/d，连续服用60d可使52例冠心病人血清过氧化脂质（LPO）水平下降，红细胞超氧化物歧化酶（SOD）活性上升，使SOD/LPO比值增大，提示刺梨果汁可使体内脂质过氧化速率降低，抗氧化能力增强，有利于自由基清除。

4．抗肿瘤作用0．5ml刺梨汁能有效地阻断20μmol/L脯氨酸和亚硝酸钠在大鼠体内合成N-亚硝基脯氨酸，阻断率为78．7%，此作用优于20μmol维生素C的阻断率。另外，给孕鼠灌服刺梨汁8ml/kg，能阻断孕鼠体内N-亚硝基乙基脲的合成，使对照组仔鼠决对发生神经系统为主的肿瘤下降为14%，由对照组仔鼠平均每鼠4.1个肿瘤下降为1．9个肿瘤。进一步研究表明刺梨汁能阻断正常人体N-亚硝基化合物合成，并且刺梨汁对24名胃癌受试者内源性N-亚硝基脯氨酸的合成有很好的抑制效果。

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5.保肝作用给予大鼠50%和决对浓度的刺梨汁每次灌服3．5ml（分别为8．Og/kg和16g/kg），每日2次，连续14d预处理，然后再按640mg/kg剂量给予四氯化碳。实验表现：经刺梨汁预处理的大鼠血清丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）活性，肝组织谷胱甘肽（GSH）和丙二醛（MSD）含量与四氯化碳（CCl4）对照组均有显着差异；肝脏组织学检查表明刺梨汁预处理大鼠肝损害明显轻于四氯化碳对照组。实验结果提示，刺梨汁对CCl4的肝损害具有一定的保肝作用。刺梨的药理作用。

6.对免疫功能的影响刺梨多糖（PRR7）系刺梨果实原汁中提取的微黄色干粉，小鼠腹腔注射PRR7400mg/kg连续5d，腹腔巨噬细胞功能增加，血清溶菌酶含量，脾细胞中红细胞抗体、补体、玫瑰花结形成细胞（EAC-RFC）及溶血空斑形成细胞（PFC）、脾细胞分泌的溶血素水平，血凝素抗体滴度及外周血淋巴细胞a醋萘酯酶（ANAE）活性均明显升高；而脾细胞中红细胞玫瑰花结形成细胞（E-RFC）无明显变化，足垫迟发型超敏反应受到抑制。豚鼠腹腔注射PRR740mg/kg连续6d，血清总补体活性显着升高，这些结果表明，PRR7对免疫功能，尤其非特异性免疫和体液免疫有明显的增强作用。刺梨3种主要成分R-5（野雅春酸），R-5-1以及一种刺梨多糖（EPS）分别给小鼠腹腔注射每次0.5mg/d，共6d，观察对于正常脾细胞的增殖影响，结果表明R-5体内试验有作用，R-5-1只有体外试验有作用，而EPS无作用。对于植物凝集素（PHA）及刀豆球蛋白A（ConA）诱导的T细胞增殖反应，R-5无论体内、体外给药均有着的作用，而其他成分无作用。对于B细胞的增殖反应，R-5，R-5-1仅体外试验能增强脂多糖(LPS）诱导的B细胞增殖反应。

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7．其他刺梨汁可明显改善慢性氟中毒的一般状况，增加体重，促进体内氟的排泄，使尿氟含量增加，使血清和骨中氟含量降低，其促进体内氟排泄的机制尚不清楚，可能与其含大量具有络合作用的多酚羧基化合物有关。另外还可显着降低慢性氟中毒引起的尿羟脯氨酸含量升高程度，从而说明刺梨汁可拮抗慢性氟中毒对胶原组织的损害，这与刺梨汁含有大量的维生素C有关，刺梨汁可明显拮抗慢性氟中毒引起的体内抗氧化剂维生素C、维生素E、谷胱甘肽（GSH）及抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）和超氧化物歧化酶（SOD）活性的降低，使原体内LPO含量，肾损害指标尿γ-谷氨酰转肽酶（γ-GT）活性，肝损害指标ALT活性和三酰甘油（TG）含量的升高均有显着性降低。表明刺梨汁可明显增强慢性氟中毒机体和组织抗氧化能力，降低脂质过氧化程度，从而拮抗慢性氟中毒对机体和组织的损害，这与刺梨含有大量抗氧化物质维生素C和维生素E和SOD有关。

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8.毒性刺梨果汁藻胃蕞大浓度蕞大容量每日3次，未见小鼠死亡。小鼠静注刺梨果汁的LD50为13.34±0.009g/kg，刺梨总提取物静注的LD50为5.36±0.002g/kg。刺梨的药理作用。

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