凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
【药品属性】
甲状腺髓样癌、EGFR和RET等多种突变
【药品简介】
Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体 (VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2、EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
【药品特色】
凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，被称“二代易瑞沙”，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
【剂量和给药】
300毫克，每天一次。
CAPRELSA可随或不随食物同吃。
在严重毒性或QT间期延长的情况下，剂量减少可能是必要的。
中重度肾功能不全患者的起始剂量为200 mg。
【剂型和包装】
100毫克和300毫克片剂
【禁忌症】
不要用于先天性长QT综合征患者。
【警告和注意事项】
延长QT间期，尖端扭转型室性心动过速和猝死：监测心电图和血钾，钙，镁和TSH水平。 适当降低CAPRELSA剂量。
严重的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯 – 约翰逊综合征，有些是致命的。 停止CAPRELSA治疗严重的皮肤反应。
间质性肺病(ILD)，包括死亡：调查不明原因的非特异性呼吸体征和症状。 停止CAPRELSA，确认ILD。
缺血性脑血管事件，出血，心力衰竭，腹泻，高血压和可逆性后白质脑病综合征：停止或中断CAPRELSA。
胚胎毒性：可能导致胎儿伤害。 建议妇女在接受CAPRELSA治疗4个月后对胎儿有潜在风险并避免怀孕。
【不良反应】
最常见的不良反应( > 20%)以及手臂间差异 ≥5 %的病例有腹泻/结肠炎，皮疹，痤疮样皮炎，高血压，恶心，头痛，上呼吸道感染，食欲下降和腹痛。
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