卡博替尼(Cabozantinib)
卡博替尼(Cabozantinib)
【药品属性】
多种晚期癌症
【药品简介】
卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
【药品特色】
卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。
【规格】
卡博替尼两种规格：20mg或80mg
【适应症】
不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者。
晚期肾细胞癌
晚期肝癌
【用法用量】
推荐用量：
1、甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg
2、肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次
3、骨转移：每次40mg，每日一次
4、服用方法：服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食
【注意事项】
1、服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
2、 继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
3、 整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。
4、 如出现漏服则12小时内不要再次服用。
5、 服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。
【不良反应】
卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。
【注意事项】
1、血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。
2、伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。
3、高血压：有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。
4、颌骨骨坏死：终止卡博替尼。
5、掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，或减低卡博替尼剂量。
6、蛋白尿：监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。
7、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。
8、胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。
【特殊人群使用】
当给予妊娠妇女卡博替尼可致胎儿危害。如妊娠期间使用此药或当用此药患者怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。
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