尼罗替尼 Nilotinib 尼洛替尼 Tasigna

【药品属性】

达希纳、慢性髓系白血病

【药品简介】

2016年7月12日，达希纳(尼洛替尼)成为中国首个获批一线治疗慢性髓系白血病(CML)的二代络氨酸激酶抑制剂(TKI)，相比于一代的伊马替尼，达希纳已被证实能够帮助更多的患者更早达到更深层次的疾病缓解。

【药品特色】

相比伊马替尼，初诊为慢粒的患者一线直接使用达希纳(尼洛替尼)，可以使接近2倍于伊马替尼的患者达到更深的分子学缓解MR4.5(BCR-ABL水平降至0.0032%以下)，同时使用达希纳获得稳定的MR4.5并持续一年以上的患者中有超过50%可能停药成功，极大减轻患者的经济和疾病负担。

【适应症和用法】

Tasigna是一种激酶抑制剂，用于治疗：

新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph + CML)慢性期的成人和儿童患者大于或等于1岁。

成人慢性期(CP)和加速期(AP)Ph + CML患者对先前治疗包括伊马替尼耐药或不耐受。

Ph + CML-CP耐药或不耐受之前的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的大于或等于1岁的儿科患者。

【剂量和给药】

推荐成人剂量：

新诊断的Ph + CML-CP：口服300 mg， 每天两次 。

耐药或不耐药Ph + CML-CP和CML-AP：口服400毫克，每日两次 。

推荐的儿科剂量：新诊断的Ph + CML-CP或Ph +CML-CP对先前TKI治疗有抗性或不耐受： 每天口服 230mg / m 2， 每日两次，四舍五入至最接近的50mg剂量(最大单剂量400mg)。

符合条件的初诊成人Ph + CML-CP患者接受Tasigna至少3年并获得持续分子反应(MR4.5)，Ph + CML-CP耐药或不耐受接受Tasigna治疗的伊马替尼患者至少3年，并且已经实现持续分子反应(MR4.5)可以考虑停止治疗。

【剂型包装】

胶囊：50mg，150mg和200mg

【禁忌】

Tasigna禁用于低钾血症，低镁血症或长QT综合征患者。

【警告和注意事项】

骨髓抑制：在治疗期间监测CBC并通过治疗中断或剂量减少进行治疗。

心脏和动脉血管闭塞事件：在Tasigna治疗期间评估心血管状态，监测和管理心血管危险因素。

胰腺炎和血清脂肪酶升高：监测血清脂肪酶; 如果升高伴有腹部症状，中断剂量并考虑适当的诊断以排除胰腺炎。

肝毒性：每月或根据临床指征监测肝功能检查。

电解质异常：Tasigna可引起低磷血症，低钾血症，高钾血症，低钙血症和低钠血症。 在启动Tasigna之前纠正电解质异常并在治疗期间定期监测。

出血：可能发生任何部位的出血。 建议患者报告出血征象和症状，并根据需要进行医学管理。

体液潴留：监测患者意外的迅速体重增加，肿胀和呼吸短促。

对儿科患者生长发育的影响：监测儿科患者的生长发育。

胚胎 – 胎儿中毒：建议患者对胎儿有潜在风险并使用有效的避孕措施。

【不良反应】

成人和儿童患者中最常见的非血液学不良反应(≥20%)为恶心，皮疹，头痛，疲劳，瘙痒，呕吐，腹泻，咳嗽，便秘，关节痛，鼻咽炎，发热和盗汗。 血液学不良反应包括骨髓抑制：血小板减少症，嗜中性白细胞减少症和贫血。

【药物相互作用】

强CYP3A抑制剂：避免与Tasigna同时使用，或如果共同给药无法避免，可减少Tasigna剂量。

强CYP3A诱导剂：避免与Tasigna同时使用。

质子泵抑制剂：使用短效抗酸剂或H2阻断剂替代质子泵抑制剂。

【在特定人群中使用】

哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。