波生坦 Bosentan
【药品名称】
通用名称：波生坦
商品名称：波生坦片(全可利)
英文名称：Bosentan Tablets
【主要成份】 波生坦。
【性 状】 本品为橙白色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】 用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压，或者硬皮病引起的肺高压。
【用法用量】 本品初始剂量为一天2 次、每次62.5mg，持续4 周，随后增加至维持剂量 125mg，一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用本品。
【不良反应】 本品治疗病人中发生率低于1%的不良事件为：碱性磷酸酶增加、
【禁 忌】 以下病人禁用本品： 对于本品任何组分过敏者; 怀孕或者可能怀孕者，除非采取了充分的避孕措施。在动物中报道有胎儿畸形; 中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍; 伴随使用环孢素A者; 伴随使用格列本脲者。
【注意事项】 如果病人系统收缩压低于85mmHg，须慎用本品。血液学变化：用本品治疗伴随剂量相关的 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 尚不明确。
【老年患者用药】 尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 怀孕或者可能怀孕者禁用。
【药物相互作用】 细胞色素P450 系统: 波生坦对细胞色素P450 同工酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6 没有相关的抑制作用。本品不会增加这些酶所代谢药物的血浆浓度。 波生坦是CYP3A4和CYP2C9的轻微至中度的诱导剂。伴随使用本品时，被这2种酶代谢的药物血浆浓度可能降低。 华法令: 伴随使用本品，500mg每日2次，可使S-华法令和R-华法令的血浆浓度降低大约30%。长期接受华法令治疗的肺动脉高压病人服用本品 125mg，b.i.d.，对凝血时间/INR 没有临床显著的影响。对华法令无须另外调整剂量，但建议进行常规INR 监测。 辛伐他汀和其它他汀：伴随使用本品时会降低辛伐他汀和它的主要活性β- 氢氧基酸代谢物的血浆浓度，大约50%。本品的血浆浓度不受影响。本品也降低其它主要受CYP3A4 代谢的他汀类的血浆浓度。对于这些他汀类，须考虑他汀功效下降。
【药物过量】 尚不明确。
【药理毒理】 本品是一种双重内皮素受体拮抗剂，具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素，能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病，包括肺动脉高压，血浆和组织的内皮素浓度增加，表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合，与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中，波生坦能减少胶原沉积。
【药代动力学】 尚不明确。
【贮 藏】 室温保存。
【有 效 期】 24 月
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