特罗凯 Tarceva 厄洛替尼 Erlotinib
Erlocip 特罗凯 厄洛替尼 Erlotinib
【适应症】
处方药。非小细胞肺癌： 有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌的一线用药;或晚期非小细胞肺癌首次化疗无效后;或作为晚期非小细胞肺癌稳定期的维持用药(4个疗程的含铂化疗方案后)。胰腺癌：与吉西他滨联用，作为局部晚期或无法切除或转移性胰腺癌的一线用药。
【作用机制】
厄洛替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
【副作用】
皮疹，腹泻，感觉减退，咳嗽，呼吸困难，食欲减退等。
【给药方法】
每天一次，空腹服用(饭前一小时或饭后2小时)
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗
腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。
同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。
治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼 AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。
厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。
【注意事项】
对本品及成份过敏者禁用
【专家评价】
FDA评价：2004年11月19日批准特罗凯用于治疗既往化疗失败的局部进展性或转移性NSCLC患者。
CFDA评价： 2006年4月6日批准。
【权威数据】
BR.21：唯一经全球、多中心、大样本、前瞻性、随机双盲的临床研究证明能显著延长晚期NSCLC患者总生存
1、特罗凯显著延长总生存达42.5%。
2、特罗凯显著延长PFS达21%。
【温馨提示】
一代EGFR:易瑞沙、特罗凯、凯美纳，二代:阿法替尼，三代:AZD9291。肺癌患者在做选择时不仅仅是考虑药效、安全性、耐药性、以及不可避免的价格问题。关于疗效安全性等，目前已经有很多医生做过对比研究;关于价格，因为仿制药的存在(Natco公司)便宜了不少。因此在选择时，建议患者多咨询您的主治医生。
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