布格替尼对应靶点是什么布格替尼效果如何_好物_其他

布格替尼对应靶点是什么布格替尼效果如何

2022-10-20 21:22:24

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肺癌的病死率在所有恶性肿瘤中排名首位。临床上将肺癌分为小细胞肺癌与非小细胞肺癌(NSCLC)。其中，NSCLC约占85%。NSCLC早期临床表现不典型,所以确诊时往往已经发生局部进展(ⅢB期)或远处转移(Ⅳ期)。一线化疗(以铂类药物为基础的化疗方案)效果不理想,预后较差,5年生存率不到20%。(Brigatinib)是一种研究中的新型口服AKI-TKIs,临床前研究证明,brigatinib 对于突变所致crizotinib耐药ALK 阳性 NSCLC表现出较alectinib 及ceritinib更为广谱的抗肿瘤作用。那么，布格替尼对应靶点是什么，效果如何？

布格替尼是二代ALK-TKI，覆盖范围广，可覆盖ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体(ICF-1R ) 、FLT-3以及EGFR突变等多个靶点。可用于ALK(L1196M )/EGFR (T790M)双靶点治疗。另外它不是Pgp作用的底物，脑内浓度高。

Rosell 等4对79例进展的 NSCLC患者进行的布格替尼Ⅱ期临床试验证明了布格替尼治疗晚期NSCLC的有效性与安全性。79例患者在接受了布格替尼治疗后,客观缓解率(ORR)达74%（经crizotinib 治疗组71%,未经crizotinib 治疗组100% )。PFS也有很大改善,经crizotinib 治疗组PFS为 13.4个月,未经crizotinib治疗组在研究时限内未出现进展。

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